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GPCR Target Solutions

GPCR Target Solutions

Gタンパク質共役受容体(GPCRs)は細胞膜を7回貫通する特徴的な構造から7回膜貫通型受容体と呼ばれることもある。膜貫通型受容体スーパーファミリーに所属します。GPCRs は細胞外のシグナル分子と結合して細胞内シグナリング経路を起動させ、最終的に細胞内の反応を行います。GPCRは確かめられた治療価値がある分子タゲートの中に最も大きなカテゴリーです。約4割の市販薬がGPCRを標的としています。クロピドグレル及びオランザピンは2つ代表的なブロックバスター薬です。GPCRsはまだ製薬会社の新薬開発パイプラインに対して、著しいシェアを占めています。

GPCR薬の開発における、ハイスループットスクリーニング(HTS: high throughput screening)は化合物ライブラリの中から候補薬をスクリーンする必須のツールです。ジェンスクリプトは蛍光ベース及び放射性同位素ベースのプラットフォームを立て、ハイスループットスクリーニング及び機能解析サービスに対する柔軟な解決策を提供しています。

特徴:

  • 世界一のヒューマンGPCR安定発現株コレクション
  • 薬学整合性が証明された検証済みアッセイ
  • 最も競合的な価格

クリーニング プラットホーム:

プラットフォーム
器具
アッセイ
コメント
FLIPRTetra®, FlexStation® 3, EnVison®, PHERAstar Plus
カルシウム, cAMP, IP1, 或はレセプタ遺伝子
細胞の機能解析ベースアッセイ
TopCount®
ろか或はSPA
結合アッセイ

GPCRアッセイサービス及び関連商品:

最大規模のヒューマンGPCR安定発現株コレクションにより、ジェンスクリプトはGPCRベース薬の開発及び進展に対しての幅広いGPCRアッセイサービス及び関連商品を提供しています。

技術的サポートに関するお問い合わせは、気軽くお気軽にご連絡ください。

クラス
リガンドタイプ
GPCR ファミリー
レセプタ
細胞株
A

非ペプチド

アセチルコリン (ムスカリン性)

M1 / CHRM1
A

非ペプチド

アセチルコリン (ムスカリン性)

M2 / CHRM2
A

非ペプチド

アセチルコリン (ムスカリン性)

M3 / CHRM3
A

非ペプチド

アセチルコリン (ムスカリン性)

M4 / CHRM4
A

非ペプチド

アセチルコリン (ムスカリン性)

M5 / CHRM5
A

非ペプチド

アデノシン

ADORA1  
A

非ペプチド

アデノシン

ADORA2A  
A

非ペプチド

アデノシン

ADORA2B  
A

非ペプチド

アデノシン

ADORA3
M00464
 
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA1A
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA1B
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA1D
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA2A  
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA2B
M00454
 
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRA2C  
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRB1  
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRB2
A

非ペプチド

アドレノセプター

ADRB3
A

ペプチド

アナフィラトキシン

C5a / C5AR1  
A

ペプチド

アンジオテンシン

AT1  
A

ペプチド

アペリン

AGTRL1  
A

非ペプチド

胆汁酸

GPBAR1  
A

ペプチド

ボンベシン

BB1 / NMBR  
A

ペプチド

ボンベシン

BB2 / GRPR  
A

ペプチド

ボンベシン

BB3 / BRS3  
A

ペプチド

ブラジキニン

B1 / BDKRB1  
A

ペプチド

ブラジキニン

B2 / BDKRB2  
A

非ペプチド

カンナビノイド

CNR1 / CB1  
A

非ペプチド

カンナビノイド

CNR2 / CB2  
A

ペプチド

化学誘引物質

ChemR23 / CMKLR1  
A

ペプチド

コレシストキニン

CCKA  
A

ペプチド

コレシストキニン

CCKB  
A

非ペプチド

ドーパミン

D1 / DRD1
M00408
A

非ペプチド

ドーパミン

D2 / DRD2  
A

非ペプチド

ドーパミン

D2S / DRD2S
A

非ペプチド

ドーパミン

D5 / DRD5
A

ペプチド

エンドセリン

EDNRA  
A

ペプチド

エンドセリン

EDNRB  
A

非ペプチド

遊離脂肪酸

FFA1 / GPR40  
A

非ペプチド

遊離脂肪酸

FFA2 / GPR43  
A

ペプチド

ガラニン

GAL1  
A

ペプチド

ガラニン

GAL2  
A

ペプチド

グレリン

GHSR  
A

ペプチド

性腺刺激ホルモン放出ホルモン

GNRHR  
A

非ペプチド

ヒスタミン

H1  
A

非ペプチド

ヒスタミン

H2  
A

非ペプチド

ヒスタミン

H3  
A

非ペプチド

ヒスタミン

H4  
A

ペプチド

KiSS1由来ペプチド

KiSS1 / GPR54  
A

非ペプチド

ロイコトリエン

CysLT1
M00462
 
A

非ペプチド

ロイコトリエン

CysLT2  
A

非ペプチド

ロイコトリエン

LTB4  
A

非ペプチド

リゾリン脂質

EDG4 / LPA2
M00463
 
A

ペプチド

メラニン凝集ホルモン

MCH1  
A

ペプチド

メラニン凝集ホルモン

MCH2  
A

ペプチド

メラノコルチン

MC2  
A

ペプチド

メラノコルチン

MC3  
A

ペプチド

メラノコルチン

MC4  
A

ペプチド

メラノコルチン

MC5  
A

ペプチド

メラトニン

MT1 / MTNR1A  
A

ペプチド

メラトニン

MT2 / MTNR1B  
A

ペプチド

モチリン

MTLR  
A

ペプチド

ニューロメジンU

NMU1  
A

ペプチド

ニューロメジンU

NMU2  
A

ペプチド

神経ペプチドB/W

NPBW1 / GPR7
M00452
 
A

ペプチド

神経ペプチドFF

NPFF1 / GPR147  
A

ペプチド

神経ペプチドS

NPS1a  
A

ペプチド

神経ペプチドS

NPS1b  
A

ペプチド

神経ペプチドY

NPY2  
A

ペプチド

神経ペプチドY

NPY4 / PPYR1  
A

ペプチド

ニューロテンシン

NTS1  
A

非ペプチド

ニコチン酸

NIACR1 / GPR109A  
A

ペプチド

N-ホルミルペプチド

FPR1  
A

ペプチド

N-ホルミルペプチド

FPRL1  
A

ペプチド

オピオイド

OPRD1
A

ペプチド

オピオイド

OPRK1
A

ペプチド

オピオイド

OPRL1  
A

ペプチド

オピオイド

OPRM1  
A

ペプチド

オレキシン

OX1  
A

ペプチド

オレキシン

OX2  
A

ペプチド

オキシトシン

OT / OXTR
M00468
A

ペプチド

ペプチド P518

GPR103  
A

非ペプチド

血小板活性化因子

PAF / PTAFR  
A

ペプチド

ヒトプロラクチン放出 ペプチド

PRLHR  
A

非ペプチド

プロスタノイド

DP1 / PTGDR
M00453
 
A

非ペプチド

プロスタノイド

DP2 / GPR44  
A

非ペプチド

プロスタノイド

FP / PTGFR  
A

非ペプチド

プロスタノイド

EP1 / PTGER1  
A

非ペプチド

プロスタノイド

EP2 / PTGER2  
A

非ペプチド

プロスタノイド

IP1 / PTGIR